La terapia biológica consiste en dirigir el tratamiento a blancos específicos. El propósito es afectar la célula maligna a través de la intervención de mecanismos o vías imprescindibles para su reproducción, migración y metástasis. El anti-estrógeno tamoxifen es importante en el tratamiento de las pacientes con receptores hormonales positivos. Los inhibidores de aromatasa han demostrado superioridad frente al tamoxifen en pacientes posmenopáusicas con receptores hormonales positivos, en etapas iniciales de la enfermedad y en etapas avanzadas. El fulvestrant, antiestrógeno indicado en cáncer de mama avanzado con receptores hormonales positivos, ha resultado tan efectivo como el tamoxifen y anastrozol. Activo en enfermedad HER2+ y en pacientes previamente tratadas con inhibidores de aromatasa. El papel de la supresión ovárica con análogos LHRH no está claramente definido y se requieren más estudios. Las premenopáusicas con terapia endocrina y ácido zoledrónico asociado al tratamiento tienen menor probabilidad de recurrencia (ABCSG-12). Trastuzumab es activo en enfermedad metastásica HER2+ y su eficacia ha cambiado la historia natural de la enfermedad en adyuvancia. Lapatinib está indicado en pacientes con cáncer de mama metastásico resistentes a trastuzumab. Bevacizumab en combinación con taxanos (paclitaxel y docetaxel) en cáncer de mama metastásico ha demostrado ventaja en la sobrevida libre de progresión en comparación al taxano como monodroga. Múltiples combinaciones (quimioterapia + terapia biológica, hormonoterapia + terapia biológica, terapia biológica+ terapia biológica) ofrecen esperanza para estas pacientes.